摘要:考察了利福霉素噁嗪與1-氨基-4-甲基哌嗪的摩爾比、濃度、時間和溫度等對縮合反應的影響,探究了縮合反應的機理,并得到相關動力學數據,為利福平合成工藝的優化提供理論依據。結果表明,利福霉素噁嗪與1-氨基-4-甲基哌嗪適宜的摩爾比為1:2;濃度對反應影響較小;反應時間越長或溫度越高,利福霉素噁嗪的轉化率和利福平的收率增加。縮合反應分兩步進行,首先噁嗪開環生成中間產物,而后由哌嗪取代中間產物上的側鏈,生成利福平。采用二級串聯反應動力學模型對實驗數據進行擬合,得到噁嗪開環反應的活化能為45.10 kJ×mol^-1,側鏈取代反應的活化能為75.67 kJ×mol^-1。
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