不同高分子材料及有機溶劑體系對阿司匹林緩釋微球的影響

摘要：目的:采用乳化溶劑揮發法,考察不同種類高分子材料對阿司匹林(Asp)緩釋微球(MS)包封率及載藥量的影響。方法:采用不同溶劑體系制備Asp緩釋MS,通過激光粒度分析儀、掃描電子顯微鏡(SEM)、差示掃描熱分析(DSC)、X射線衍射法(XRD)、核磁共振分析(NMR)、紅外光譜分析(FT-IR)及體外釋藥性能等方法考察不同溶劑體系對MS藥劑學性能的影響。結果:以高分子材料聚乙二醇-聚(乳酸-羥基乙酸)嵌段共聚物(PEG-PLGA)制備所得MS具有較高載藥量和包封率,溶劑體系二氯甲烷(DCM)∶乙酸乙酯(EA)為1∶1、DCM∶丙酮(ACE)為3∶1,前者制備所得MS載藥量約為后者的2倍,包封率分別為(126.26±1.74)%及(97.77±2.83)%,平均粒徑分別為(142.4±3.25)μm及(100.9±2.52)μm,SEM觀察2種溶劑制備所得MS的表面均光滑圓整;DSC及XRD分析結果表明,2種溶劑制備所得MS并不是藥物和載體材料的簡單物理混合,所述藥物可能以無定形狀態分散在載體材料中;NMR及FT-IR研究發現,Asp并未與PEG-PLGA發生結合,2種溶劑制備所得MS的結構一致;2種溶劑制備所得MS體外累計釋放95%分別需要168 h及120 h。結論:采用PEG-PLGA成功制備了具有較高載藥量和包封率的Asp緩釋MS,不同溶劑體系的影響為制備不同要求的MS提供了一定的參考價值。