摘要：以-5-氟-2,6-二氯煙酰乙酸乙酯為起始原料,經縮合、親核取代、環合、水解、酰化等9步反應合成了20個1(烷氧苯基)-6-氟-7-二甲氨基1,8萘啶-3-甲酰胺類衍生物,結構均經質譜和核磁氫譜確證.以S1647為陽性對照,采用放射性結合試驗法測定目標化合物對頂端鈉依賴性膽酸轉運體(ASBT)的抑制活性.活性結果表明,多數目標化合物具有一定的ASBT抑制活性,其中化合物10c1在10μmol/L濃度下對ASBT的抑制率為67.9%,與陽性對照物S1647相當.初步構效關系表明,6位氟取代對活性不利,側鏈長度以5~6個碳鏈長度為宜,鏈末端對稱季銨鹽形式對活性并無明顯影響.
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