非索非那定關鍵中間體合成的新工藝

摘要:非索非那定作為新一代的抗組胺藥物,具有無鎮靜、無嗜睡作用,4-{1-羰基-4-[4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶基]丁基}-α,α-二甲基苯乙酸甲酯作為非索非那定合成中的關鍵中間體,是以氯代叔丁基苯為起始原料,經親核取代反應,付-克酰基化,水解,氧化、甲基化和N-烷基化反應后而最終得到的目標產物,總收率:57.94%,化合物結構經1HNMR和MS確證。該路線原料廉價易得,操作簡單,環境污染小,可實現工業化生產等優點。

關鍵詞:
  • 非索非那定  
  • 拮抗劑  
  • 合成  
  • 中間體  
作者:
安敏; 賈瑋; 李博濤; 鄧洪麗
單位:
西安萬隆制藥股份有限公司; 陜西西安710019
刊名:
化工與醫藥工程

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期刊名稱:化工與醫藥工程

化工與醫藥工程雜志由中石化上海工程有限公司主辦,中國石油化工集團有限公司主管的學術刊物,國內刊號為:31-2101/TQ。創辦于1980年,雙月刊,在全國同類期刊中發行數量名列前茅。其主要欄目有:化工工藝與工程、信息、封一介紹、醫藥工藝與工程、醫藥工藝與工程、裝備應用與研究、綜述與專論等。

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