1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-羧酸的公斤級合成工藝研究

摘要：對1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-羧酸的合成工藝進行了優化,以價廉易得的吲哚為起始原料,經傅-克酰化、鹵仿反應、 N-烷基化、水解4步反應制備了目標化合物1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-羧酸,總收率43.6%,產物純度>99%,其結構經1H NMR和13C NMR表征確證。對吲哚N-烷基化的工藝進行了優化,采用溫和易得的混合堿[n(LiOH·H2O)∶n(KOH)=5∶1]一步引入5-氟戊基側鏈,革除了NaH的使用,工藝過程操作簡便,反應條件溫和,溶劑低毒且可回收套用,大大提升了反應的安全性,適用于工業化生產同時為其他吲哚N-烷基化反應的工業化生產提供了新的思路。