鐮形棘豆總黃酮理化性質及體外經皮滲透性的研究

摘要：目的 考察鐮形棘豆總黃酮的溶解度、表觀油水分配系數等理化常數,研究其體外經皮滲透性能,為指導其經皮給藥劑型設計和制備提供參考。方法 采用紫外分光光度法測定鐮形棘豆總黃酮在水及不同溶劑中的溶解度,同時測定其在正辛醇/水緩沖溶液中的 P 值,以大鼠離體皮膚為模型,采用雙室滲透擴散裝置考察其經皮滲透情況。結果 鐮形棘豆總黃酮在甲醇、乙醇及pH 5.0~7.4的磷酸鹽緩沖液中溶解度較好。鐮形棘豆總黃酮的 P 值與溶液pH有一定關系,當pH值在2.5~7.4時,隨著pH值的增加,總黃酮的log P 值逐漸減小且基本控制在0.38~1.34之間。24 h藥物累積透過量為155.44 μg/cm 2 ,時滯為(11.52±0.95) h。結論 鐮形棘豆總黃酮水溶性差,較易溶于甲醇、乙醇及pH 5.0~7.4的磷酸鹽緩沖液,其皮膚透過性不高,累積透過率較低,且有一定的時滯,經皮給藥劑型設計時需綜合考慮以上特點。