D-最優混料設計制備川芎油微囊止痛凝膠膏劑及其藥效學初步考察

摘要：目的通過將川芎揮發油制成微囊中間體應用到凝膠膏劑,以解決川芎油不穩定特性,并優化處方及評價體外透皮速率,對藥效學進行初步研究。方法采用D-最優混料設計,以初黏力、持黏力、剝離強度作為評價指標,優選出最佳制備工藝。通過Franz體外透皮試驗儀,以藁本內酯為指標,研究凝膠膏劑的體外透皮行為。通過醋酸扭體實驗初步評價藥效。結果川芎油微囊止痛凝膠膏劑的最優處方為NP700、甘油、甘羥鋁、高嶺土、氮酮、酒石酸、PVPK30、0.5%卡波姆940分別為1.250、5.000、0.025、0.250、0.600、0.025、1.000、2.700 g。凝膠膏劑中藁本內酯透皮速率為5.1297μg/(cm2·h),高溫、高濕、強光照射實驗于第5、10天保留率分別為93.17%、91.21%,98.94%、92.36%,68.03%、60.78%;鎮痛率為63.14%。結論最優處方凝膠膏劑具有良好的黏性,解決了川芎油不穩定的特性,為揮發油類應用到凝膠膏劑等新劑型提供參考。