雙醋瑞因及其離子對(duì)離體豬皮滲透的研究

摘要：目的研究雙醋瑞因與有機(jī)胺形成的離子對(duì)對(duì)雙醋瑞因的經(jīng)皮滲透速率的影響。方法雙醋瑞因與多種有機(jī)胺在丙酮中反應(yīng),生成物采用核磁共振與傅里葉紅外表征,并測(cè)定生成物的溶解度、油水分配系數(shù)與熔點(diǎn);采用離體豬耳朵皮研究雙醋瑞因及其離子對(duì)的經(jīng)皮滲透性能。結(jié)果經(jīng)核磁共振與傅里葉紅外表征雙醋瑞因與多種有機(jī)胺生成離子對(duì);雙醋瑞因離子對(duì)的水飽和溶解度急劇增大,油水分配系數(shù)與熔點(diǎn)均顯著降低;雙醋瑞因離子對(duì)的體外經(jīng)皮滲透速率均明顯增加,雙醋瑞因三乙醇胺離子對(duì)的透皮速率最高,已達(dá)到雙醋瑞因的4.30倍。結(jié)論雙醋瑞因離子對(duì)能明顯改變雙醋瑞因的理化性質(zhì),并能明顯提高雙醋瑞因的經(jīng)皮滲透速率。